A sepse é uma das maiores causas de óbito no mundo, atingindo cerca de 47 a 50 milhões de pessoas anualmente. O tratamento da sepse baseia-se no uso de antibióticos, vasoconstritores e fluidoterapia. Entretanto, pacientes com choque séptico apresentam quadro de hipotensão que não é revertido facilmente, o que explica sua elevada letalidade. Estudos prévios mostraram que o 7-nitroindazol (7-NI), um inibidor seletivo da enzima óxido nítrico sintase neuronal, é capaz de restaurar a resposta aos vasoconstritores. No entanto, o composto apresenta baixa solubilidade aquosa e curto tempo de meia-vida, o que limita a sua utilização na clínica. Considerando estes aspectos, nanoemulsões não-peguiladas (NENPEG) e peguiladas (NEPEG) contendo 7-NI foram desenvolvidas. Visando avaliar a segurança das formulações, estudos toxicidade aguda do 7-NI livre e associado as nanoemulsões foram conduzidos após infusão i.v. em ratos (CEUA/UFSC 1347220419). As formulações foram administradas em ratos Wistar nas doses de 0,3, 1,0 e 3,0 mg/kg. Os animais foram acompanhados por 15 dias e, ao fim do experimento, foram avaliados os parâmetros bioquímicos e hematológicos. Diferenças estatísticas foram encontradas nos valores de bilirrubina total e de bilirrubina indireta, após administração das nanoemulsões brancas peguiladas (NEPEG-B) na dose 1,0 mg/kg e 3,0 mg/kg, respectivamente, quando comparados com o grupo controle. Nos parâmetros hematológicos, significância estatística foi encontrada nos valores de hemoglobina e de contagem de leucócitos após a administração do 7-NI livre na dose de 0,3 mg/kg e da NEPEG-B na dose de 3 mg/kg, respectivamente, quando comparado ao grupo controle (p<0,05). Mesmo considerando estas diferenças, é possível afirmar que o 7-NI livre e as nanoemulsões não produziram toxicidade aguda nos ratos após uma única administração nas doses selecionadas. Estudos de toxicidade devem ainda ser continuados para demonstrar a segurança das formulações.