O câncer permanece um grande desafio de saúde pública, estimulando a busca por novas terapias, entre as quais os complexos metálicos se destacam, como exemplificado pela cisplatina. Inspirada no papel das metaloenzimas, especialmente das hidrolases, a bioinorgânica investiga nucleases artificiais e complexos biomiméticos com potencial farmacológico. Nesse contexto, ligantes triaminas cíclicas, como o 1,4,7-triazaciclononano e seus análogos, são relevantes, embora seu custo motive a busca por alternativas. Assim, este trabalho teve como objetivo sintetizar e caracterizar novos ligantes diazepânicos e seus complexos metálicos, relacionando suas propriedades estruturais e suas reatividades a possíveis aplicações biomédicas. Os compostos N’,N’’-ditosil-1,2-etanodiamina, 1,4-ditosil-1,4-diazepan-6-ol, 1,4-ditosil-1,4-diazepan-6-mesila, 6-azida-1,4-ditosil-1,4-diazepano, 1,4-ditosil-1,4-diazepan-6-amina, 1,4-ditosil-1,4-diazepan-6-(N-cianoetil)amina, 1,4-ditosil-1,4-diazepan-6-(N-aminopropil)amina e o inédito 1,4-diazepan-6-(N-aminopropil)amina.3HBr (dazap), foram obtidos e caracterizados por FTIR e ¹H e ¹³C NMR. O ligante 1,4-diazepan-6-(N-guanidinopropil)amina (dazag) encontra-se em estágio avançado de síntese, restando apenas a etapa final. As rotas sintéticas propostas mostraram-se viáveis, resultando em bons rendimentos e em compostos com grau de pureza adequado. Esses resultados consolidam a base para a obtenção de complexos mononucleares com metais como cobre, cobalto, níquel e zinco, cujas propriedades estruturais, eletrônicas e reativas serão futuramente avaliadas, reforçando a relevância dos sistemas desenvolvidos para a área de química bioinorgânica e suas aplicações biomédicas.