Número do Painel
Autor
Instituição
UFSC
Tipo de Bolsa
BIPI/UFSC
Orientador
HELLEN KARINE STULZER
Depto
DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS / CIF/CCS
Centro
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
Laboratório
Controle de Qualidade de Medicamentos
Grande Área / Área do Conhecimento
Ciências da Vida/Ciências da Saúde
Sub-área do Conhecimento
Farmácia
Titulo
Misturas eutéticas de efavirenz e fumarato de tenofovir desoproxila como estratégia para melhorar a solubilidade do efavirenz em meio aquoso
Resumo

A maior parte dos medicamentos é administrada pela via oral devido a facilidade de acesso. Assim, quando um medicamento é administrado, o fármaco precisa ser liberado da forma farmacêutica e solubilizado nos fluidos gastrointestinais, para, então, poder atravessar as barreiras gastrintestinais e atingir a corrente sanguínea.

O efavirenz (EFZ) e o fumarato de tenofovirdesoproxila (FTD) são fármacos utilizados para o tratamento do HIV. O EFZ é um fármaco classificado como sendo classe II pelo Sistema de Classificação Biofarmacêutica, ou seja, é pouco solúvel em água, o que prejudica sua biodisponibilidade oral, enquanto o FTD, classe III, não apresenta problemas de solubilidade em meio aquoso.

O objetivo desse trabalho foi combinar o EFZ e o FTD em um sistema de dose fixa combinada, utilizando a mistura eutética (ME) formada como ferramenta para melhorar a solubilidade aquosa do EFZ. Obteve-se a ME em uma determinada proporção molar do EFZ e do FTD.As misturas eutéticas são resultado da fraca interação entre substâncias cristalinas,as quais acabam por fundir simultaneamente a uma temperatura menor que a dos componentes isolados. Além disso, possuem maior energia livre e mobilidade molecular, o que aumenta a velocidade de dissolução e melhora a solubilidade de fármacos pouco solúveis.

A associação do EFZ e do FTD, em determinadas proporções molares, resultou na formação de uma mistura eutética, possibilitando uma melhora da solubilidade do EFZ em água, meio ácido e meio biorrelevante FaSSGF (fasted state simulated gastric fluid). A maior solubilidade do EFZ está relacionada com a concentração molar de FTD presente na mistura e também com a solubilidade do FTD nos diferentes meios.

Link do Videohttps://www.youtube.com/watch?v=qzjfmpZhu1Y
Palavras-chave
SCB, solubilidade, misturas eutéticas, antirretrovirais, efavirenz, fumarato de tenofovir desoproxila
ColaboradoresGiovana Carolina Bazzo

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