Número do Painel
Autor
Instituição
UFSC
Tipo de Bolsa
PIBIC/CNPq
Orientador
HELLEN KARINE STULZER
Depto
DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS / CIF/CCS
Centro
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
Laboratório
Laboratório de controle de qualidade do departamento de ciências farmacêuticas
Grande Área / Área do Conhecimento
Ciências da Vida/Ciências da Saúde
Sub-área do Conhecimento
Farmácia
Titulo
Desenvolvimento de sistemas amorfos visando o aumento da solubilidade de fármacos anti-hipertensivos administrados em dose fixa combinada: Avaliação do potencial de ácidos graxos em atuar como inibidores de precipitação em soluções supersaturadas do fármaco nimodipino
Resumo

A baixa solubilidade aquosa dos fármacos, como o nimodipino (NMD), utilizado no tratamento da hipertensão arterial sistêmica, possuem diversas limitações biofarmacêuticas; portanto, há a necessidade de aperfeiçoar o produto. As formulações baseadas em lipídios (LBFs) vêm conquistando espaço na área de desenvolvimento de novas formulações. A associação do fármaco a um excipiente de origem lipídica, como os ácidos graxos por exemplo, tem capacidade de gerar um estado supersaturado intraluminal intestinal, melhorando a absorção de fármacos com baixa solubilidade e alta permeabilidade. Três ácidos graxos foram estudados como possíveis inibidores de precipitação em soluções envolvendo o NMD. Este fármaco apresenta duas formas polimórficas,as quais apresentam diferentes propriedades como solubilidade e ponto de fusão. Portanto,a matéria-prima foi analisada através das técnicas de caracterização do estado sólido. A metodologia desenvolvida por cromatografia líquida de alta eficiência demonstrou ser linear e específica para o fármaco em meios contendo os três ácidos graxos. A determinação da solubilidade experimental de equilíbrio do NMD foi realizada em quatro meios diferentes. Para o teste com os ácidos graxos, o meio para dispersão escolhido foi o tampão pH 6,5 em duas concentrações: 25 e 50 μg/mL. Todos os meios foram distintos da água (p < 0,05), porém ainda mostram a baixa solubilidade do NMD. A capacidade dos ácidos graxos em atuarem como inibidores de precipitação foi verificada em meios contendo esses compostos nas mesmas condições do experimento anterior. Nos meios contendo os ácidos graxos a 50μg/mL, obtiveram maiores concentrações no início da análise, porém em 25 μg/mL, o NMD conseguiu manter uma concentração maior que a solubilidade aquosa durante aproximadamente 240 minutos. Espera-se um aprofundamento sobre as possibilidades que as LBFs podem proporcionar para contornar a limitação da baixa solubilidade aquosa do fármaco em estudo nesse projeto.

Link do Videohttps://repositorio.ufsc.br/handle/123456789/210291
Palavras-chave
Solubilidade, supersaturação, nimodipino, ácidos graxos
Colaboradores

Pró-Reitoria de Pesquisa(PROPESQ) | Central Telefônica - (48) 3721-9332 | Email - piict@contato.ufsc.br