Neste trabalho realizou-se a síntese de uma nova classe de híbridos moleculares β-calcogenamino/ácido lipóico através de uma estratégia de conjugação de híbridos moleculares e reação multicomponente, mais precisamente, a reação do tipo Ugi 4-componentes. Do ponto de vista sintético, essa estratégia é ambientalmente amigável, pois em uma única etapa é possível obter compostos altamente complexos, além de explorar a síntese de moléculas com mecanismos de ação pré-definidos. O interesse na preparação destes compostos se justifica, pois seus precursores sintéticos, tais como, o ácido lípoico e as β-calcogenaminas demonstraram em estudos anteriores grande eficácia na captura de radicais livres, caracterizando-os como compostos antioxidantes. Foi possível através desta metodologia sintetizar 20 novos híbridos, com rendimentos que variaram entre 20-80%. Todos os compostos foram caracterizados por Ressonância Magnética Nuclear, Massas de Alta Resolução e Infravermelho e serão disponibilizados para ensaios de permeabilidade PAMPA BHE e PAMPA TGI e modelos de ensaios in vitro e in vivo, na condição de se tornarem candidatos a agentes terapêuticos para o tratamento de doenças multifatoriais associadas ao estresse oxidativo como, por exemplo, doenças neurodegenerativas (Parkinson e Alzheimer), câncer e  síndrome metabólica.