A química bio-ortogonal é a racionalização e a adaptação de reações convencionais in vivo, de forma que não sofram interferência do sistema biológico. Nesse contexto, com o crescente interesse de diversas áreas da biologia e biomedicina nos últimos anos, aumentou-se sobremaneira a quantidade de estudos com objetivos de elaborar e conhecer o modo de funcionamento da ativação quimioseletiva de fármacos, sondas ou proteínas em sistemas biológicos complexos. Nesse estudo, tem-se como enfoque o emprego de sistemas de liberação de fármacos, utilizando-se compostos bis-guanidínicos como agentes aceptores e quelantes para grupos negativamente carregados e para centros metálicos, respectivamente, que posteriormente poderão mediar reações bio-ortogonais.